bentuk obat

BAB II
PEMBAHASAN
A. BENTUK OBAT
1. Obat Tablet
Tablet adalah sedian farmasi yang padat, berbentuk bundar dan pipih atau cembung rangkap.
Bentuk ini paling banyak beredar di Indonesia disebabkan karena bentuk “tablet” adalah bentuk obat yang praktis dan ekonomis dalam produksi, penyimpanan dan pemakaiannya. Pembuatan tablet ini selain diperlukan bahan obat juga diperlukan zat tambahan, yaitu :
- Zat pengisi untuk memperbesar volume tablet.
Misalnya : saccharum Lactis, Amylum Manihot, Calcii Phoshas, Calcii Carbonas dan zat lain yang cocok.
- Zat pengikat ; dimaksudkan agar tablet tidak pecah atau retak, dapat merekat.
Biasanya digunakan mucilage Gummi Arabici 10-20 % (panas), Solution Methylcelloeum 5 %
- Zat penghancur, dimaksudkan agar tablet dapat hancur dalam perut.
Biasanya digunakan : Amylum Manihot kering, Gelatinum, Agar- agar, Natrium Alginat
- Zat pelicin, Dimaksudkan agar tablet tidak lekat pada cetakan. Biasanya digunakan Talcum 5 %, Magnesii Streras, Acidum Strearicum
Pengertian lainnya yaitu merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan.
 Jenis –jenis tablet
a) Tablet Biasa
Yaitu tablet yang dicetak, tidak disalut diabsorpsi disaluran cerna dan pelepasan obatnya cepat untuk segera memberikan efek terapi. Contoh : tablet paracetamol.
b) Tablet Kompresi
Adalah tablet yang dibuat dengan sekali tekanan menjadi berbagai bentuk tablet dan ukuran, biasanya kedalam bahan obatnya diberi tambahan sejumlah bahan pembantu. Contohnya : Bodrexin.
c) Tablet Kompresi Ganda
Adalah tablet kompresi berlapis, dalam pembuatannya memerlukan lebih dari satu kali tekanan. Contohnya : Decolgen .
d) Tablet Trikurat
Tablet kempa atau cetak bentuk kecil umumnya silindris dan biasanya mengandung sejumlah kecil obat keras . Sudah jarang ditemukan.
e) Tablet Hipodermik
Tablet yang dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna dalam air. Dulu untuk membuat sediaan injeksi hipodermik, sekarang diberikan secara oral. Contoh: Atropin Sulfat
f) Tablet Sublingual
Dikehendaki efek cepat (tidak lewat hati). Digunakan dengan meletakkan tablet di bawah lidah.
Contoh: Tablet Isosorbit dinitrat, Nitroglicerin.
g) Tablet Bukal
Tablet yang digunakan dengan meletakkan di antara pipi dan gusi. Contoh : Progesteron
h) Tablet Efervescen
Yaitu tablet berbuih dilakukan dengan cara kompresi granulasi yang mengandung garam-garam effer adalah bahan bahan lain yang mampu melepaskan gas ketika bercampur dengan air. Harus dikemas dalam wadah tertutup rapat atau kemasan tahan lembab. Pada etiket tertulis “tidak untuk langsung ditelan”. Contohnya: CDR.
i) Tablet Diwarnai Coklat
Tablet ini menggunakan coklat untuk menyalut dan mewarnai tablet, misalnya dengan menggunakan oksida besi yang dipakai sebagai warna tiruan coklat.
j) Tablet Kunyah
Tablet yamg cara penggunaannya dikunyah. Meninggalkan sisa rasa enak di rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan rasa pahit, atau tidak enak. biasa digunakan untuk tablet anak atau pada beberapa multivitamin. Contohnya: Fitkom, Antasida
k) Tablet Salut Gula
Ini merupakan tablet tablet kempa yang terdiri dari penyalut gula. Tujuan penyalutan ini adalah untuk melindungi obat dari udara dan kelembapan serta member rasa atau untuk menghindarkan gangguan dalam pemakaiannya akibat rasa atau bau bahan obat. Contohnya : Pahezon, Arcalion .
l) Tablet Salut Selaput
Tablet ini disalut dengan selaput yang tipis yang akan larut atau hancur di daerah lambung usus. Contohnya : Fitogen.
m) Tablet Hisap
Digunakan untuk pengobatan local disekitar mulut. Contohnya : Ester C, Biovision Kids
n) Tablet Salut Enteric
Tablet yang disalut dengan lapisan yang tidak atau hancur dilambung tapi di usus. contoh : Voltaren 50 mg, Enzymfort
 Kelebihan dan Kekurangan Tablet
a. Kelebihan
• Lebih mudah disimpan
• Memiliki usia pakai yang lebih panjang dibanding obat bentuk lainnya
• Bentuk obatnya lebih praktis
• Konsentrasi yang bervariasi.
• Dapat dibuat tablet kunyah dengan bahan mentol dan gliserin yang dapat larut dan rasa yang enak, dimana dapat diminum, atau memisah dimulut.
• Untuk anak-anak dan orang-orang secara kejiwaan, tidak mungkin menelan tablet, maka tablet tersebut dapat ditambahkan penghancur, dan pembasah dengan air lebih dahulu untuk pengolahannya.
• Tablet oral mungkin mudah digunakan untuk pengobatan tersendiri dengan bantuan segelas air.
• Tablet paling mudah ditelan serta paling kecil kemungkinan tertinggal ditenggorokan, terutama bila tersalut yang memungkinkan pecah/hancurnya tablet tidak segera terjadi.
• Tablet merupakan bentuk sediaan yang ongkos pembuatannya paling rendah.
• Tablet merupakan bentuk sediaan yang utuh dan menawarkan kemampuan yang terbaik dari semua bentuk sediaan oral untuk ketepatan ukuran serta variabilitas kandungan yang paling lemah.
• Secara umum, bentuk pengobatan dangan menggunakan tablet lebih disukai karena bersih, praktis dan efisien.
• Sifat alamiah dari tablet yaitu tidak dapat dipisahkan, kualitas bagus dan dapat dibawa kemana-mana, bentuknya kompak, fleksibel dan mudah pemberiannya.
• Tablet tidak mengandung alcohol
• Tablet dapat dibuat dalam berbagai dosis.
b. Kekurangan :
• Warnanya cenderung memberikan bahaya.
• Tablet dan semua obat harus disimpan diluar jangkauan anak-anak untuk menjaga kesalahan karena menurut mereka tablet tersebut adalah permen.
• Orang yang sukar menelan atau meminum obat.
• Keinginan konsumen beda dengan yang kita buat/produk.
• Beberapa obat tidak dapat dikepek menjadi padat dan kompak.
2. Obat Kapsul
Kapsul menjadi salah satu sediaan farmasi yang diproduksi oleh industri maupun apotek. Kapsul didefinisikan sebagai sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. Cangkang dapat dibuat dari pati, gelatin, atau bahan lainnya yang sesuai.
Kapsul telah digunakan sejak abad 19. Salah satu masalah farmasis yang muncul pada abad 19 adalah rasa dan bau yang tidak enak dari obat herbal, sediaan dan pelayanan yang kurang baik bagi pasien. Banyak sediaan baru diciptakan agar obat lebih enak dikonsumsi. Sediaan yang paling diminati adalah kapsul gelatin. Kapsul gelatin pertama kali di patenkan oleh F.A.B .Mothes , mahasiswa dan Dublanc, seorang farmasis . Paten mereka diperoleh pada tahun 1834, meliputi metode untuk memproduksi kapsul gelatin yang terdiri dari satu bagian , berbentuk lonjong, ditutup dengan setetes larutan pekat gelatin panas sesudah diisi. Penggunaan kapsul gelatin ini menyebar bahkan diproduksi oleh banyak Negara di eropa dan amerika.
Kapsul gelatin memiliki banyak keunggulan dibanding sediaan obat lainnya. Kapsul gelatin tidak berbau, tidak berasa dan mudah digunakan karena saat terbasahinya oleh air liur akan segera diikuti daya bengkak dan daya larut airnya. Pengisian ke dalam kapsul disarankan untuk obat yang memiliki rasa yang tidak enak atau bau yang tidak enak. Kapsul yang dimpan dalam lingkungan yang kering menunjukkan dayha tahan dan kemantapan penyimpanan yang baik dan dengan teknologi modern, pembuatannya lebih mudah dan cepat serta ketepatan dosis lebih tinggi daripada tablet. Cara pengisian kapsul juga tidak perlu memperhitungkan adanya perubahan sifat material asalnya dan pelepasan zat aktifnya.
Selain gelatin, cangkang kapsul juga dapat dibuat dari pati dan tepung gandum dan digunakan untuk mewadahi bahan obat berbentuk serbuk. Kapsul pati ini, memiliki silinder tertutup satu muka atau mangkuk kecil (garis tengah 15-25 mm dan tinggi 10 mm). Walaupun tercantum dalam farmakope, tapi peranannya sampai saat ini tidak ada.
 Kelebihan dan Kekurangan Kapsul
 Kelebihan kapsul
1. Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi
2. Dapat menutupi rasa dan bau yang tidak enak
3. Tepat untuk obat yang teroksidasi dan mempunyai bau dan rasa yang tidak enak
4. Bentuk kapsul mudah ditelan dibanding bentuk tablet
5. Bentuknya lebih praktis dan menarik.
6. Bahan obat dapat cepat hancur dan larut di dalam perut sehingga dapat segera diabsorpsi
7. Menghindari kontak langsung dengan udara dan sinar matahari
8. Dokter dapat mengkombinasikan beberapa macam obat dan dosis yang berbeda-beda sesuai kebutuhan pasien.
9. Kapsul dapat diisi dengan cepat karena tidak memerlukan bahan tambahan/pembantu seperti pada pembuatan pil dan tablet.
 Kekurangan :
1. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang mudah menguap karena pori-pori kapsul tidak dapat menahan penguapan.
2. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang higroskopis (menyerap lembab).
3. Tidak dapat digunakan untuk zat-zat yang dapat bereaksi dengan cangkang kapsul.
4. Tidak dapat diberikan untuk balita.
5. Tidak bisa dibagi-bagi.
3. Obat Kaplet
Kaplet (kapsul tablet) adalah bentuk tablet yang dibungkus dengan lapisan gula dan biasanya diberi zat warna yang menarik.
Bentuk dragee ini selain supaya bentuk tablet lebih menarik juga untuk melindungi obat dari pengaruh kelembapan udara atau untuk melindungi obat dari keasaman lambung. Kaplet pun merupakan sedian padat kompak dibuat secara kempa cetak, bentuknya oval seperti kapsul.
 Kelebihan dan Kekurangan Kaplet
 Kelebihan :
a. Bentuk tablet lebih menarik
b. Kaplet mungkin mudah digunakan untuk pengobatan tersendiri dengan bantuan segelas air.
 Kekurangan :
a. Kaplet dan semua obat harus disimpan diluar jangkauan anak-anak untuk menjaga kesalahan karena menurut mereka kaplet tersebut adalah permen.
b. Orang yang sukar menelan atau meminum obat.
4. Obat Cair
Merupakan sedian cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang dapat larut, biasanya dilarutkan dalam air, yang karena bahan-bahannya,cara peracikan, atau penggunaannya,tidak dimasukan dalam golongan produk lainnya. Cara penggunaannya yaitu larutan oral (diminum) dan larutan topical.
Formula obat berbentuk cair tidak hanya mudah ditelan tapi juga bisa diberi tambahan rasa. Kebanyakan formula obat untuk anak dibuat dalam bentuk ini. Beberapa jenis suplemen (seperti vitamin E) juga dibuat dalam bentuk cair agar lebih mudah dipakai di kulit. Tetes mata atau obat batuk merupakan jenis lain dari obat bentuk cair.
a. Emulsi
Merupakan sediaan berupa campuran dari dua fase cairan dalam sistem dispersi, fase cairan yang satu terdispersi sangat halus dan merata dalam fase cairan lainnya, umumnya distabilkan oleh zat pengemulsi.
b. Guttae (Obat Tetes)
Merupakan sediaan cairan berupa larutan, emulsi, atau suspensi, dimaksudkan untuk obat dalam atau obat luar, digunakan dengan cara meneteskan menggunakan penetes yang menghasilkan tetesan setara dengan tetesan yang dihasilkan penetes beku yang disebutkan Farmacope Indonesia. Sediaan obat tetes dapat berupa antara lain: Guttae (obat dalam), Guttae Oris (tets mulut), Guttae Auriculares (tetes telinga), Guttae Nasales (tetes hidung), Guttae Ophtalmicae (tetes mata).
c. Suspensi
Merupakan sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut terdispersi dalam fase cair. Macam suspensi antara lain: suspensi oral (juga termasuk susu/magma), suspensi topikal (penggunaan pada kulit), suspensi tetes telinga (telinga bagian luar), suspensi optalmik, suspensi sirup kering.
d. Injectiones (Injeksi)
Merupakan sediaan steril berupa larutan, emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang disuntikkan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. Tujuannya yaitu kerja obat cepat serta dapat diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut.
 Kelebihan dan Kekurangan Obat Cair
 Kelebihan
1. bentuk obat ini juga lebih mudah diserap di dalam saluran pencernaan
2. mudah ditelan
3. Kerja obat lebih cepat
4. Penyerapan obat hampir sempurna
5. Bioavailabilitas tinggi
6. Mudah bercampur dengan cairan biologis (getah lambung saluran cerna)
7. Merupakan campuran homogen.
8. Dosis dapat diubah-ubah dalam pembuatan.
9. Kerja awal obat lebih cepat karena obat cepat diabsorpsi.
10. Mudah diberi pemanis, bau-bauan dan warna dan hal ini cocok untuk pemberian obat pada anak-anak.
11. Untuk pemakaian luar, bentuk larutan mudah digunakan.
 Kekurangan :
1. Stabilitas larutan kurang dibanding sediaan padat, contoh vitamin C
2. Kurang dapat menutupi rasa obat tidak enak, contoh garam ferro
3. Merepotkan penderita, karena harus menyiapkan sendok
4. Relatif lebih mahal daripada sediaan padat
B. FARMAKOKINETIK OBAT
Farmakokinetika ialah cabang farmakologi yang meneliti pengaruh sel hidup terhadap obat-obat, dilihat dari aspek penyerepan, biotrtansfarmasi dan eksresi.
Suatu obat yang diminum per oral akan melalui tiga fase
• Fase Farmasetik ( disolusi )
• Fase Farmakokinetik
• Fase Farmakodinamik
Dalam fase farmasetik obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus membrane biologis.
Fase farmakokinetik terdiri atas empat proses :
1. Absorpsi
2. Distribusi
3. Metabolism ( biotransformasi )
4. Eksresi ( eliminasi )
1. Absorbsi
Absorpsi adalah pegerakan partikel- partikel obat dari saluran gastro intestinal ke dalam cairan tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif atau pinositosis.
Kebanyakan obat oral diabsorpsi di usus halus melalui kerja permukaan vilimukosa yang luas.
• Absorpsi pasif umumnya terdiri melalui difusi ( pergerakan dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendahnya ).
• Sedangkan absorpsi aktif membutuhkan karier ( pembawa ) untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi.
• Sedangkan Pinositosis berarti membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
Absorpsi obat dipengaruhi oleh :
- Aliran darah
- Rasa nyeri
- Stress
- Kelaparan
- Makanan dan pH
a. Tablet
Obat tablet akan mengalami 3 proses yaitu:
• Disintegrasi yaitu proses pemecahan tablet atau pil menjadi partikel- partikel yang lebih kecil
• Disolusi yaitu proses melarutnya partikel- partikel kecil dalam cairan gastrointestinal untuk di absorpsi
• absorbsi adalah pegerakan partikel- partikel obat dari saluran gastro intestinal ke dalam cairan tubuh
b. Kapsul
Bahan obat ini dapat cepat hancur dan larut didalam perut sehingga dapat segera di absorpsi.
c. Kaplet
Kaplet sendiri proses absorbsinya sama dengan obat yang berbentuk tablet, yaitu mengalami 3 proses yaitu:
• Disintegrasi yaitu proses pemecahan tablet atau pil menjadi partikel- partikel yang lebih kecil
• Disolusi yaitu proses melarutnya partikel- partikel kecil dalam cairan gastrointestinal untuk di absorpsi
• absorbsi adalah pegerakan partikel- partikel obat dari saluran gastro intestinal ke dalam cairan tubuh
d. Cair
Bentuk obat ini juga lebih mudah diserap didalam saluran pencernaan atau lebih mudah diabsorbsi karena obat dalam bentuk cair tidak mengalami proses pemecahan terlebih dahulu.
Jadi bias disimpulkan yang mengalami absorbs lebih cepat adalah obat yang berbentuk cair.
2. Distribusi
Distribusi adalah proses dimana obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas ( kekuatan penggabungan ) terhadap jaringan dan efek pengikat dengan protein.
Salah satu contoh obat yang berkaitan tinggi dengan protein adalah diazepam ( Valium ) yaitu 98 % berkaitan dengan protein, sedangkan aspirin berkaitan dengan protein sedang yaitu 49 %.
3. Metabolisme atau biotransformasi.
Hati merupakan tempat utama untuk metabolisme. Kebanyakan obat diinaktifkan oleh enzim- enzim hati diubah atau ditransformasikan oleh enzim- enzim hati menjadi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air untuk dieksresikan.
Penyakit- penyakit hati seperti sirosis dan hepatitis mempengaruhi metabolisme obat.
Metabolisme obat dan eliminasi mempengaruhi waktu paruh obat, contohnya pada kelainan fungsi hati atau ginjal pada waktu obat menjadi lebih panjang dan lebih sedikit obat dimetabolisme dan dieliminasi.
4. Eksresi
Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute- rute lain meliputi empedu, fases, paru- paru, saliva, keringat dan air susu ibu.
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar lebih cepat diekskresi daripada obat larut lemak, kecuali yang melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting dan ekskresi disini resultante dari 3 proses, yaitu filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan reabsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal.
C. FARMAKODINAMIK
Ialah ilmu yang mempelajari kerja obat, efek obat terhadap fungsi berbagai organ dan pengaruh obat terhadap reaksi biokimia dan struktur organ. Artinya pengaruh obat terhadap sel hidup. (Moh. Anief, ilmu farmasi)
 Mula, Puncak dan Lama Kerja
• Mula kerja dimulai pada waktu obat memasuki plasma dan berakhir sampai mencapai konsentrasi efektif minum ( MEC = minimum effective concentration ).
• Puncak kerja terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah atau plasma.
• Lama kerja adalah lamanya obat mempunyai efek farmakologis.